鹽酸奈必洛爾功效信息:
1、Nebivolol是一種強效、選擇性的第三代β受體阻滯劑,阻滯β1受體的強度為β2受體的290倍,而比索洛爾為26倍,阿替洛爾為15倍,普奈洛爾為1.9倍。因此本品具有更高的選擇性,不會(huì )引起支氣管平滑肌和血管平滑肌收縮,無(wú)內源性擬交感活性。
2、對心功能和血流動(dòng)力學(xué)的影響:奈必洛爾無(wú)明顯負性肌力作用,相反,它對心功能有一定的保護作用,可降低心臟前負荷,而心臟后負荷無(wú)變化或略有下降。應用奈必洛爾后可使心力衰竭患者射血分數增加,而肺動(dòng)脈壓和肺毛細血管壓無(wú)明顯變化。
3、對運動(dòng)耐量的影響:許多β受體阻滯劑可影響運動(dòng)耐量,而奈必洛爾對運動(dòng)耐量影響較小。奈比洛爾和阿替洛爾均能增加運動(dòng)時(shí)每搏輸出量,但奈必洛爾增加運動(dòng)時(shí)心輸出量,并顯著(zhù)降低總外周血管阻力,而阿替洛爾無(wú)此作用。
4、擴血管作用:奈必洛爾具有額外的擴血管作用,這是其區別于其他β受體阻滯劑的一個(gè)顯著(zhù)優(yōu)點(diǎn)。奈必洛爾的左旋體和右旋體均有擴血管作用,但左旋體的擴血管作用是血管內皮依賴(lài)的,即主要通過(guò)加強一氧化氮的作用來(lái)發(fā)揮其擴血管作用。奈必洛爾無(wú)腎上腺素能α受體阻滯作用,當使用α受體激動(dòng)劑苯福林后,它仍有擴血管作用。
5、對代謝影響:奈必洛爾對代謝無(wú)明顯不利影響,對高血壓患者血糖無(wú)明顯影響,不引起血清總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、極低密度脂蛋白膽固醇、高密度脂蛋白膽固醇及載脂蛋白A1和B明顯變化。奈必洛爾對腎臟血流動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯影響。
6、奈比洛爾可長(cháng)期使用,在連續用3年仍能維持降壓療效,不會(huì )因藥物耐受性而引起療效降低。
高血壓是當今世界最常見(jiàn)的心血管疾病之一。流行病學(xué)研究顯示,目前全球有高血壓患者6億人,高血壓患病率約為10%,歐美一些發(fā)達國家為20%。中國高血壓患病率約為12%,現有高血壓患者數超過(guò)1億人,且每年以300萬(wàn)人的速度增長(cháng)。
目前,心腦血管類(lèi)藥物的銷(xiāo)售額占藥物銷(xiāo)售總額的百分比已經(jīng)由上世紀80年代的15%上升到目前的20%左右。而心血管疾病患者的人數增加正在推動(dòng)這一市場(chǎng)的發(fā)展。據市場(chǎng)研究機構Kalorama Information公司研究報告推測,到2008年將心血管市場(chǎng)將超過(guò)1000億美元大關(guān)。長(cháng)年來(lái),β受體阻滯劑被用于抗心肌缺血、抗心律失常和抗高血壓藥物。
近年來(lái),β受體阻斷劑市場(chǎng)份額有所上升,根據醫院用藥數據顯示,2005年β受體阻斷劑的市場(chǎng)份額為4.61% ,2006年前3季度市場(chǎng)份額上升為5.06%。